Открытие и разработка новых низкомолекулярных соединений для терапевтического использования требует огромных инвестиций, а также времени и усилий. Несмотря на недавние достижения в непрерывном поточном синтезе, по-прежнему существуют некоторые сложности при автоматизированном синтезе малых молекул, в том числе ограниченное количество последовательных этапов, которые могут быть проведены в системах непрерывного синтеза. Чтобы преодолеть эти ограничения, команда исследователей из Сингапура разработала подход, который объединяет твердофазный синтез и непрерывный поток, позволяя производить кнопочный автоматический многоступенчатый синтез активных фармацевтических веществ (АФВ).

Команда исследователей продемонстрировала новую методику на прексасертибе, фармацевтической молекуле, используемой для лечения рака. Используя новую систему, команда достигла полностью автоматизированного шестистадийного синтеза с 65-процентным выходом в течение 32 часов. Кроме того, их метод также успешно произвел 23 производных прексасертиба в автоматическом режиме, что свидетельствует о потенциале метода для открытия и разработки лекарств.

Новый автоматизированный метод, разработанный исследовательской группой НУС, сочетает в себе два метода химического синтеза - непрерывный синтез, при котором химические реакции протекают в непрерывном процессе; и синтез на твердой подложке, в котором молекулы химически связаны и растут на нерастворимом носителе.  Новая методика, SPS-flow, позволяет развивать целевую молекулу на твердом носителе, когда реакционный реагент протекает через реактор с уплотненным слоем. Весь процесс контролируется компьютерной автоматизацией. По словам исследователей, по сравнению с существующими автоматизированными методами, метод SPS-flow обеспечивает более широкий спектр реакций и более длительный линейный непрерывный автоматизированный синтез фармацевтических соединений. Новый метод также позволяет проводить синтетические модификации на ранних этапах процесса, что обеспечивает большую структурную диверсификацию по сравнению с традиционными методами.

Полученная технология представляет собой простую и компактную платформу для автоматического синтеза лекарственны молекул и его производных. Будущие исследования будут нацелены на разработку полностью автоматизированной портативной системы для производства АФВ в более крупном масштабе, пригодном для промышленного производства.