ISSN Print 2713-2757    ISSN Online 2713-2765
SCIENTIFIC AND PRACTICAL REVIEWED JOURNAL OF FMBA OF RUSSIA

Our news

2022-01-31
Разработана термогелеобразующая наноэмульсия для производства гидрофобных пероральных лекарственных средств

Пероральные лекарственные препараты стали незаменимыми в современной медицине. Однако низкая биодоступность повсеместно распространенных слаборастворимых в воде АФИ и отсутствие эффективных пероральных лекарственных форм остаются серьезными проблемами. Нанокристаллические составы являются привлекательным способом увеличения растворимости AФИ, но обычно требуют абразивного механического измельчения и нескольких этапов обработки для создания пероральной лекарственной формы.

Исследователи из Массачусетского технологического института (MIT) и Университета Миннесоты в ходе совместного исследования разработали новую методику включения гидрофобных активных фармацевтических ингредиентов (AФИ) в таблетки и другие лекарственные формы: создание наноэмульсии лекарства и ее последующую кристаллизацию. Учитывая двойные амфифильные и термореактивные свойства метилцеллюлозы (MC), ученые использовали простой метод термического капания для эффективного создания композиционных частиц с матрицей MC, встроенной с точно контролируемыми нанокристаллами АФИ. Быстрое и регулируемое высвобождение достигалось за счет комбинации активно разрушающейся матрицы MC и растворяющихся нанокристаллов АФИ. При термической обработке термоэмульсию удавалось легко превращать в широкий спектр лекарственных форм: суспензию наночастиц, лекарственную таблетку и тонкую пероральную пленку.

Такая методика позволяет увеличивать концентрацию лекарства в каждой таблетке, благодаря чему может использоваться для изготовления дозированных форм меньшего размера. Это облегчает пациентам процесс проглатывания таблеток и улучшает их комплаенс.

Предлагаемая платформа для термогелеобразования наноэмульсий не только расширяет возможности применения термореактивных наноэмульсий, но также открывает большие перспективы для применения более эффективных составов пероральных лекарственных продуктов с высоким качеством и быстрым регулируемым высвобождением. Следующим шагом исследователей является вывод производства лекарственных препаратов с помощью разработанной методики в промышленные масштабы.

Первоисточник: Calvin Sun, Liang-Hsun Chen, Patrick Doyle , Design and Use of a Thermogelling Methylcellulose Nanoemulsion to Formulate Nanocrystalline Oral Dosage Forms , Advanced Materials , DOI: 10.1002/adma.202008618