Выявление новых низкомолекулярных соединений, обладающих противоопухолевой активностью, является первым важным шагом на пути создания кандидатных лекарств и популярным направлением в in vitro фармакологии. Целью исследования было оценить ключевые тенденции и ранжировать научные приоритеты в области дизайна противоопухолевых лекарств с применением библиометрического анализа. Протокол предполагал использование панели библиографических баз данных (PubMed, Scopus, Cortellis) и аналитических ресурсов PubChem, FACTA+, ClustVis, Reaxys, PathwayStudio и VOSviewer для исследования выборки из 1657 публикаций за 2020–2021 гг. В работе также систематизирован материал по 70 новым перспективным производным на основе базовых химических структур, нацеленных на ингибирование отдельных про-опухолевых белковых молекул и сигнальных каскадов. Установлено, что серин-треониновые протеинкиназы, рецепторные тирозинкиназы, ДНК-топоизомеразы и тубулины, а также сигнальные пути PI3K, mTOR, AKT1, STAT3, HIF-1a и p53 составляют до 60% в общей структуре клеточных мишеней для дизайна противоопухолевых лекарств. Отмечен рост научного интереса к инновационным ингибиторам опухоль-ассоциированных белковых комплексов, факторов транскрипции и метаболических ферментов. Соединения из класса гетероциклов, гликозидов, хинонов и терпенов в 71% работ служат базовыми структурами для дизайна противоопухолевых производных. Лидирующие позиции по цитированию занимают вышедшие в 2019 г. публикации, в которых рассмотрены такие соединения, как лапахон, лютеолин, кверцетин, монастрол и кризоспленол D, в контексте дизайна новых прототипов лекарств. Системный библиометрический подход с использованием панели аналитических ресурсов позволяет оценить тенденции в области разработки и дизайна противоопухолевых лекарств и выявить приоритеты научного интереса, органично дополняя классические обзорные работы в периодических изданиях.