Воздействие повышенных уровней радиации в космосе приводит к нестабильности фармацевтических препаратов и снижению их терапевтической эффективности. Существует острая необходимость в разработке новых устойчивых лекарственных композиций, сохраняющих стабильность и эффективность в космических условиях.
Воздействие повышенных уровней радиации в космосе приводит к нестабильности фармацевтических препаратов и снижению их терапевтической эффективности. Существует острая необходимость в разработке новых устойчивых лекарственных композиций, сохраняющих стабильность и эффективность в космических условиях.
Антиоксидант Trolox конъюгировали на поверхности наночастиц сополимера молочной и гликолевой кислот (PLGA) для защиты лекарственного препарата-кандидата- мелатонина, который используется в качестве снотворного на Международной космической станции (МКС).
Наночастица мелатонин-PLGA-PLL-Trolox, названная PolyRad, была синтезирована методом испарения единственного эмульсионного растворителя типа масло в воде (липосома). PolyRad имеет сферическую форму и средний диаметр ~ 600 нм. PolyRad и свободный мелатонин (контроль) облучали УФ-светом после воздействия сильного окислителя - перекиси водорода. "Чистый" мелатонин терял ~ 80% активной структуры препарата после облучения УФ-светом или обработки
H2O2, в то время как PolyRad сохранял более 80% активной структуры мелатонина. Также была проверена устойчивость мелатонина в составе PolyRad к гамма-излучению: более 98% активных структур мелатонина, инкапсулированных в PolyRads сохранялись. Высвобождение лекарства и эффективность мелатонина в составе PolyRad оценивали на культуре клеток эндотелия пупочной вены (HUVEC) in vitro. Максимальное высвобождение лекарственного средства из необлученного PolyRad через 72 часа составляло ~ 70%, в то время как из УФ- облученного и H2O2-обработанного PolyRad ~ 85%.